问题分析:建议:德国艾力达药物相互作用与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同,PDE5抑制剂可能增强硝硝酸盐类药物的降压效果。因此,服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时使用伐地那非。避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用,因为它们是强效CYP3A4抑制剂。德国艾力达药物过量单剂量受试者研究中,最高试验剂量达到每日80mg。最高试验剂量(每日80mg)耐受性良好而未发生任何严重的药物不良反应。同样的结果在另一项应用40mg伐地那非(每日一次),连续服药4周的临床试验中得到证实。当伐地那非以40mg每日两次的剂量服用时,观察到几例较严重的背痛,然而并未证实有肌肉或神经毒性作用。服药过量时,应根据需要给予一般的对症治疗措施。由于伐地那非与血浆蛋白结合率很高,且不主要由尿液清除,因此肾透析不会提高其体内的清除率。药代动力学吸收:代地那非口服给药后迅速吸收.禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),达峰时间(Tmax)90%为30—120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应,口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5~20mg范围内,口服伐地那非后。AUC(药物浓度—时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟.Cmax值平均降低20%.但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,其药代动力学参数(Cmax,Tmax和AUC)不受影响。因此,伐地那非和食物同服或单处服用均可。分布:伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆,降志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%,代谢:伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢、伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢,MI的血浆消除半衰期与原形药相似.约为4小时;体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷:血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%、代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%.占药效的7%:排泄:伐地那非在体内的总清除率为56L/h,其终末半衰期为4-5小时。口服用药后.伐地那非以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91-95%),小部分通过尿液排泄(2—6%);特殊人群药代动力学:老年:老年志愿者的伐地那非肝脏清除率(65岁)和中青年志愿者(包装铝塑包装5mg,10mg,20mg有效期36个月执行标准进口药品注册标准JX20030240批准文号H20090818(H20060315)[点击查询药品真伪]产地德国德国艾力达处方类型[0
1]处方药德国艾力达存储条件[0
2]药品阴凉贮存区(20℃以下)德国艾力达特殊人群用药孕妇及哺乳期妇女用药不适用儿童用药儿童(出生至16岁):伐地那非不适用于儿童。老年用药老年患者(≥65岁)伐地那非的清除率减少,起始剂量考虑为5mg。药理毒理药理作用:阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程.在性刺激过程中,阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶,使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加,最终导致平滑肌松弛,增加阴茎内的血流量.伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,从而增强性刺激的自然反应。毒理研究:急性毒性:大鼠的LD50是190mg/kg,光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉悟的影响。长期毒性:大鼠和和犬的最大无毒剂量(NOEL)均为3mg/kg。此外,动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性,大鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状腺毒性。遗传毒性:离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验,未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性。生殖毒性:大鼠和家兔经口给予伐地那非,未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。致癌性:大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非,给药剂量按体表面积折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的225倍和450倍,按药时曲线下面积(AUC)折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍,此时未见伐地那非具有致癌性。德国艾力达检验合格情况检验合格生产企业拜耳医药保健股份公司德国[国内联系单位]企业名称:拜耳医药保健有限公司中国北京生产地址:北京经济技术开发区荣京东街7号邮政编码:100176电活号码:01059218282传真号码:01059218181[咨询电话]800-810-5187(座机)400-810-5187(手机)[药物安全咨询电话]800-810-1828以上皆为针对德国艾力达这个话题所做的回答,仅供参考,希望对您有所帮助,同时希望详情咨询专业医生。
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