在临床上分子靶向的药物主要分为两大类，一类是小分子的酪氨酸激酶抑制剂，这一类的药物主要是口服用药，至于什么时候要去停药、什么时候要去换药，这是临床医生来定的。
一般需要一直要用到肿瘤出现进展，或者是患者出现了不可耐受的毒副作用的时候，才会停止这类口服的小分子类靶向药物。
另外一类是大分子的单克隆抗体类靶向药物，这一类靶向药物，一般用药途径是静脉用药。它的用药的时间相对长一些，像用于淋巴瘤的利妥昔单抗，用药的时间一般在1年左右；而用于HER2阳性乳腺癌的曲妥珠单抗靶向药物，用药时间一般在2年左右。
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