EGFR---T790M与泰瑞沙

EGFR---T790M与泰瑞沙一EGFR在肺癌中的

作用1.多种细胞类型广泛表达EGFR,包括上皮细胞和间充质细胞,而且功能多样。

2.EGFR配体激活启动信号传导通路的活化,与器官的形态发生、维持及修复有关。

3.EGFR信号传导通路也影响多种肿瘤生物学特性，EGFR信号传导通路失调参与肿瘤的病理形成。

4.第一/二代EGFR-TKI作用机制：EGFR-TKI与ATP在酪氨酸激酶区域竞争结合，阻断EGFR下游信号通路二T790M耐药机制，泰瑞沙作用机制

1.第1代/第2代TKI，可结合EGFR敏感突变，抑制EGFR信号通路

2.T790M突变，第1代/第2代TKI无法有效结合，导致获得性耐药

3.泰瑞沙，能与EGFR敏感突变和T790M突变位点结合三毒副作用比较

1.尚无头对头研究对比泰瑞沙与第一、二代EGFR-TKI的安全性

2.基于最新研究报道提示，泰瑞沙的皮疹和腹泻发生率较低四泰瑞沙的药学特性1.泰瑞沙代谢产物对EGFR敏感突变及T790M耐药突变亦有较强的抑制作用2.泰瑞沙最大程度减少了对野生型EGFR的抑制

3.泰瑞沙是EGFR敏感突变与T790M耐药突变的高选择、不可逆的抑制剂

4.泰瑞沙与野生型EGFR结合率低，TKI相关副反应低于第一/二代EGFR-TKI。给患者带来更好的生活质量泰瑞沙不受吸烟状态和胃酸的影响。一天一片，不受进食影响，服用方便。

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