硫酸阿托品散能与乙酰胆碱竞争M胆碱受体，从而阻断乙酰胆碱及外源性拟胆碱药的M样作用。大剂量也能阻断位于神经节和骨骼肌运动终板部位的N胆碱受体。
阿托品药理作用广泛。
治疗量的阿托品对过度收缩或痉挛的胃肠平滑肌有极显著的松弛作用，对膀胱逼尿肌次之，对支气管和输尿管平滑肌的作用较弱。
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