西乐葆（塞来昔布胶囊）是全球第一个突破性COX-2抑制剂，用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病（FAP）的辅助治疗。在美国还被批准用于急性疼痛（如：术后疼痛和原发性痛经）。与传统非甾体类抗炎药（NSAIDs）相比，西乐葆在胃肠道安全性方面有显著的优势。
同时大量研究也证明西乐葆具有良好的心血管安全性。专业权威学术机构推荐西乐葆为治疗中重度关节炎疼痛和炎症的首选药物。
西乐葆目前是全球处方量第一的抗炎镇痛类品牌药物。不过也有证明说西乐葆能使服用者患心脏病的几率增加一倍，所以使用之前先要权衡利弊再说。
药物名称通用名： 塞来昔布胶囊汉语拼音：sailaixibujiaonang商品名： 西乐葆CELEBREX成分 本药为口服硬胶囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。性状 胶囊剂，内容物为白色粉末。适应症 缓解骨关节炎和成人类风湿性关节炎的症状和体征；成人急性疼痛；家族性腺瘤息肉病（FAP）规格 硬胶囊：200mg用法用量 骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。关节炎类：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg每日两次口服。类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg，每日两次。
家族性腺瘤息肉（FAP）：FAP患者在接收本品治疗时，应继续其常规的治疗。用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为400mg，每日两次，与食物同服。
肝功能受损患者：中度肝功能损害患者的推荐剂量约为常规剂量的50％。不良反应 过敏反应，常见的表现为皮疹、瘙痒、荨麻疹等，严重者出现皮肤-黏膜-眼综合症、中毒性表皮坏死溶解、剥落性皮炎等。消化道不良反应有腹痛、腹泻、消化不良、腹胀、恶心等，严重不良反应则包括症状性溃疡、胃肠出血、胃穿孔。神经系统反应有头痛、头晕、嗜睡；水钠潴留，可出现下肢水肿、血压升高。心血管系统发硬包括心肌梗死及脑血管病。肝损害，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。老年病人、原有心肾肝病变和同时服用多种药物的病人易出现肾功能损害。禁忌 本品禁用于对塞来昔布过敏者。本品不可用于已知对磺胺过敏者。临床研究中哮喘病人服用西乐葆后未发生支气管痉挛。
但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘，荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估西乐葆，因此，尚未有研究资料以前，此类病人应避免服用西乐葆。注意事项 对本产品中任何成份过敏者，已知对磺胺过敏者禁用。塞来昔布含有磺胺基团，临床研究中哮喘病人服用西乐葆后未发生支气管痉挛。
但由于未在阿司匹林或其他非甾体抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估西乐葆，因此，尚未有研究资料以前，此类病人应避免服用西乐葆。妊娠期：没有关于妊娠期应用西乐葆的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠期妇女才可以考虑用西乐葆治疗。哺乳期：因没有在人体中进行类似研究，故西乐葆不应用于哺乳期妇女。药物相互作用 本品因主要经细胞色素P450CYP2C9代谢，故细胞色素P4502C9抑制剂氟康唑能抑制本品代谢，而使其血药浓度增高约1倍。抗酸剂降低本品的吸收。塞来昔布可与氨甲喋呤、酮康唑、抗酸剂（铝剂和镁剂）、苯妥英、格列苯脲、甲苯磺丁脲联合使用。在西乐葆和华法令或其他类似药物联合应用的头几天，或西乐葆的剂量改变后数天内，应密切监测其抗凝血作用。药理毒理 塞来昔布是一种新一代的化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2（COX-2）。
炎症刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。药动学 空腹给药的塞来昔布吸收良好，约2～3小时达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药，则本药的延迟吸收，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨关节炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其临床疗效及安全性相当。代夂和要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通过肝脏进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8～12小时，清除率约为500mL/分。
连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。
临床前研究表明本药可通过血脑屏障。
批准文号进口药品注册证号
（1）0.1g：H20070324；BH20070324
（2）0.2g：H20070325；BH20070325生产企业Pfizer Pharmaceuticals LLC (PPLLC)辉瑞制药有限公司贮藏/有效期密闭，25°C以下保存。有效期为36个月。
药品相关信息
1、服用本品时不能停服因防治心血管病所需服用的小剂量阿司匹林（80~150mg/d），但两者同服会增加胃肠道不良反应。
2、2005年4月7日，美国食品药品监督管理局（FDA）公布对塞来昔布采取监管行动。
顾问委员会一直认为，塞来昔布已经说明使用该药会增加心血管不良反应的风险，但仍然强烈支持它留在市场上。
基于现有的数据，FDA已得出结论认为只要恰当地选择并告知患者，塞来昔布的效益还是大于潜在的风险。
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